固體制劑品質(zhì)的主要評(píng)價(jià)指標(biāo)有含量、含量均勻度、有關(guān)物質(zhì)和溶出度等。就含量/含量均勻度而言，目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)狀況均是在造粒之后、壓片之前，在盛裝被認(rèn)為已充分混勻的中間體容器內(nèi)，于具有代表性的多處抽取一定樣品量，混合均勻后送至質(zhì)檢科測(cè)定出主藥含量為 100%的平均片重（或裝量），生產(chǎn)部門(mén)根據(jù)該數(shù)值調(diào)節(jié)充填量后進(jìn)行壓片。只要制劑機(jī)械性能良好、將壓片誤差控制在一定范圍內(nèi)、含量/含量均勻度一般情況下均不會(huì)出現(xiàn)問(wèn)題，更何況含量范圍一般在 90%～110%、均勻度 A+1.8S 要求在 15.0 以?xún)?nèi)。由以上過(guò)程我們可知，這其中幾乎不存在“技術(shù)含量”，僅是將一物件使成均勻狀后按照一定規(guī)格制作即可。這與藥品的內(nèi)在品質(zhì)、與該藥物在體內(nèi)吸收的多寡沒(méi)有必然聯(lián)系。所以、關(guān)于含量/ 含量均勻度就固體制劑內(nèi)在品質(zhì)而言，沒(méi)有任何關(guān)聯(lián)性。因?yàn)榧幢闶呛吭倬_，如到體內(nèi)無(wú)吸收或無(wú)有效吸收，該含量亦是毫無(wú)意義的！所以，要牢固樹(shù)立“吃藥不是吃含量、而是吃生物利用度”的科學(xué)理念！ 至于有關(guān)物質(zhì)，能夠建立起準(zhǔn)確測(cè)定雜質(zhì)的檢驗(yàn)方法固然重要，但與該藥物在體內(nèi)吸收的重要性相比，已顯得無(wú)足輕重。因?yàn)槿绻魉幧袩o(wú)有效吸收、主體吸收，即便存在 2%雜質(zhì)已是無(wú)關(guān)緊要。除非一些明確的、毒性較強(qiáng)的雜質(zhì)，例如鹽酸二甲雙胍中的雙氰胍，對(duì)乙酰氨基酚中的對(duì)氨基酚等需特別注意外。

而溶出度技術(shù)可謂是“評(píng)價(jià)固體制劑的靈魂與核心所在”，隨著人們對(duì)溶出度的不斷研究與深入，對(duì)其認(rèn)識(shí)與理解亦在不斷發(fā)展與變化著。現(xiàn)今，該試驗(yàn)不僅具有為建立體內(nèi)外相關(guān)性而設(shè)立的理念，且還已成為證明藥物體內(nèi)釋放特性的一種簡(jiǎn)單、廉價(jià)而不失嚴(yán)謹(jǐn)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢測(cè)方法；成為“剖析”和“肢解”原研固體制劑內(nèi)在品質(zhì)的一種擘肌分理的科學(xué)評(píng)價(jià)手段與方 法；更已成為固體制劑內(nèi)在品質(zhì)外在表象的映射與載體。所以，對(duì)該檢測(cè)技術(shù)的深入研究可 在藥品研發(fā)、質(zhì)控、生產(chǎn)、流通、變更等一系列事態(tài)中均發(fā)揮出舉足輕重的作用，該項(xiàng)技術(shù) 亦愈來(lái)愈受到各方面的矚目與期待！

現(xiàn)就該技術(shù)的應(yīng)用方面列舉如下——
(1) 對(duì)于創(chuàng)新藥物或新劑型藥物，在藥品研發(fā)階段，該試驗(yàn)有助于制劑輔料和處方篩選以及活性成分（原料藥）的溶出評(píng)價(jià)。對(duì)于新型制劑，應(yīng)以盡可能地在多 pH 值溶出介質(zhì)中具有較高的溶出量或盡可能地在多pH 值溶出介質(zhì)中具有緩釋釋放特性為出發(fā)點(diǎn)，來(lái)篩選制劑處方、工藝或輔料等影響生物特性的制劑因素，并尋找到能夠區(qū)分出這些因素優(yōu)劣的溶出度試驗(yàn)條件。然后再逐步通過(guò)動(dòng)物、人體/臨床試驗(yàn)來(lái)予以佐證這種體外區(qū)分力在人體內(nèi)生物利用度差異的體現(xiàn)，從而建立起體內(nèi)外相關(guān)，并最終科學(xué)、合理、系統(tǒng)化地?cái)M定出該產(chǎn)品中的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。
(2) 對(duì)于有可能影響到生物利用度的原料藥特性進(jìn)行優(yōu)化。對(duì)于難溶性藥物，應(yīng)對(duì)藥物的成鹽形式、晶型（有效晶型、晶型形狀等）、粒徑（粒度分布范圍及比表面積）、pKa 值、不同 pH 值條件下或不同溶出介質(zhì)中的溶解度進(jìn)行研究；并在原料藥質(zhì)量研究時(shí)，就應(yīng)考慮進(jìn)行溶出度研究，從而預(yù)期獲得更佳的藥物特性。藥物溶出時(shí)形成的擴(kuò)散層厚度為藥物粒徑大小有關(guān)，5um 以下粒子的比表面溶出速度顯著增加。據(jù)報(bào)道，粒徑小于 5um 粒子的比表面溶出速度受攪拌強(qiáng)度影響不顯著，而粒徑在25～35um 范圍的同一藥物粒子則受攪拌影響顯著。粒徑減小固然對(duì)藥物溶出有利，但并不是越小越好。因?yàn)楸缺砻娣e的大小中發(fā)揮重要作用的為“有效表面積”。如果藥物疏水而溶出 介質(zhì)潤(rùn)濕性差，會(huì)使“有效表面積”降低，此時(shí)粒徑減小相反會(huì)減緩溶出速度。故應(yīng)進(jìn)行不 同粒度分布的原料藥研究。
(3) 成為預(yù)測(cè)仿制藥生物等效性試驗(yàn)（以下簡(jiǎn)稱(chēng) BE 試驗(yàn)）成功與否的有利佐證手段，可大大降低研發(fā)成本、減少支出。
(4) 成為評(píng)估何種制劑工藝可使仿制藥內(nèi)在品質(zhì)無(wú)限趨近于原研藥一種有效手段。由于制劑技術(shù)為藥品的核心技術(shù)，其在原研藥廠高度的保密性導(dǎo)致仿制藥廠在仿制時(shí)在技術(shù)上的深入與突破顯得尤為重要。要想了解原研制劑內(nèi)在品質(zhì)的具體情況以及其中所蘊(yùn)涵的高科技技術(shù)含量，就需要采用一種可測(cè)定的客觀、科學(xué)、易于重現(xiàn)的評(píng)價(jià)手段來(lái)抽絲剝繭般地進(jìn)行分析、表達(dá)和映射，從而指導(dǎo)研發(fā)人員朝著一個(gè)正確的方向去研制、去攻關(guān)。這時(shí)，溶出度檢測(cè)手段不啻為一有效武器！
(5) 對(duì)于關(guān)系到有可能影響到藥物生物特性的各類(lèi)變更（如工藝變更、生產(chǎn)規(guī)模放大、輔料來(lái)源變更、處方變更、生產(chǎn)場(chǎng)地變更等情況）的評(píng)價(jià)也至關(guān)重要，可佐證變更前后是否需要再進(jìn)行生物利用度或生物等效性研究；
(6) 對(duì)于評(píng)價(jià)不同來(lái)源的同一制劑內(nèi)在品質(zhì)差異性方面亦發(fā)揮重要作用。
(7) 該試驗(yàn)作為藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）的一個(gè)常規(guī)質(zhì)量控制步驟，不管體內(nèi)外是否相關(guān)，其都已成為考察藥品物理特性是否均一穩(wěn)定、效期內(nèi)制劑內(nèi)在品質(zhì)是否有所改變的重要手段，成為對(duì)生產(chǎn)工藝過(guò)程是否予以嚴(yán)格控制的一個(gè)重要評(píng)價(jià)方法。
(8) 成為考察批間/批內(nèi)藥品均一性與內(nèi)在品質(zhì)穩(wěn)定性的重要手段之一。
(9) 體外溶出度試驗(yàn)還有助于對(duì)潛在風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià)和預(yù)測(cè)，特別是對(duì)于治療窗狹窄藥物的突釋等方面的一些指示作用。
例如：中國(guó)藥典格列齊特片(II)擬定為 60 分鐘和 180 分鐘時(shí)分別不得過(guò) 50%和不得少于75%。卡馬西平片在《日本橙皮書(shū)》中就擬定為 5 分鐘和 30 分鐘時(shí)分別不得過(guò) 60%和不得少于 70%。該類(lèi)藥物清單如下：鹽酸阿普林定、鹽酸異丙腎上腺素、炔雌醇、乙琥胺、卡馬西平、硫酸奎尼丁、硫酸胍乙啶、鹽酸克林霉素、氯硝西泮、鹽酸可樂(lè)定、洋地黃毒苷、環(huán)孢素、地高辛、磷酸丙吡胺、唑尼沙胺、他克莫司、西羅莫司、嗎替麥考酚酯、丙戊酸（鈉）、苯妥英、苯巴比妥、鹽酸哌唑嗪、撲米酮、鹽酸普魯卡因胺、甲氨蝶呤、碳酸鋰、華法林（鈉）、格列本脲、甲苯磺丁脲、格列吡脲、醋酸己脲、妥拉磺脲、格列齊特、茶堿、二羥丙茶堿、氨茶堿、膽茶堿。
(10)溶出度試驗(yàn)還可用于（難溶性藥物）顆粒劑、（難溶性藥物）干混懸劑、咀嚼片、分散片、微粒、支架、脂質(zhì)體、納米微球和埋植劑等各類(lèi)制劑的質(zhì)量研究。同時(shí)，對(duì)于一些新穎特殊制劑，亦可作為考察制劑生物藥劑學(xué)特性的手段之一。
綜上所述，同其他檢測(cè)技術(shù)相比，溶出度技術(shù)越來(lái)越能夠反映藥品未來(lái)的發(fā)展方向，對(duì)其應(yīng)用與深入亦備受矚目與期待。